ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ ПРИ АРИТМИЯХ

В классификации антиаритмических лекарственных средств, бета-адреноблокаторы относят ко второму классу. Антиаритмическое действие бета-адреноблокаторов является следствием блокирования аритмогенных эффектов катехоламинов. Прямыми показаниями бета-адреноблокаторов являются наджелудочковые тахиаритмии. В частности, бета-адреноблокаторами проводится фармакотерапия (в качестве профилактики и лечения) синусовой тахикардии, пароксизмальной синусовой реципрокной. Производится контроль частоты сердечных сокращений при хронических очаговых тахикардиях, фибрилляции и трепетании предсердий [1].

Характерным свойством данной группы препаратов является одинаковый механизм антиаритмического действия. Наиболее ярко фармакодинамика бета-адреноблокаторов выражена в местах с большим скоплением адренорецепторов (синоатриальный и атриовентрикулярный узлы). Характерной особенностью бета-адреноблокаторов является проявление выраженных эффектов в зонах ишемии миокарда и при повреждении миокарда. Локализация зоны ишемии под влиянием данной группы препаратов уменьшает риск развития аритмии. Дополнительным компонентов фармакодинамики является препятствие развития феномена re-entery в результате нивелирования автономной иннервации миокарда. В чем же проявляются достоинства группы бета-адреноблокаторов? Эффективность при аритмиях, сопровождающихся ишемией, физическими нагрузками, при стрессе. В основных показаниях к применению препаратов данной группы – наджелудочковые аритмии, желудочковые аритмии. Стандартным эталонным препаратом является неселективный бета-1,2 адреноблокатор – пропранолол. Особенности наиболее частого назначения в клинике данного препарата являются антиангинальный, антигипертензивный и антиаритмический эффекты. Эсмолол – селективный бета-1-адреноблокатор ультракороткого действия для парентерального введения. Эффективность препарата связана с созданием контролируемой бета-адренергической блокады. Более выраженно снижает артериальное давление, по сравнению с пропранололом. Некоторой особенностью выделяется некардиоселективный препарат – надолол (коргард), не обладающий внутренней симпатомиметической активностью. В отличие от других препаратов этой группы действует более продолжительно и улучшает функцию почек. У препарата более выражена антиангинальная активность, чем у пропранолола, оказывает менее кардиодепрессивное действие, возможно, из-за отсутствия мембраностабилизирующей активности.

В зависимости от липофильности и гидрофильности значимо изменяются фармакокинетические особенности препаратов. Липофильностью обладают пропранолол, окспренолол, метопролол, пиндолол, ацебуталол, что влияет на хорошую абсорбцию. Достаточно выражен пресистемный метаболизм. Высока связь с белками, короткая Т1/2. Гидрофильные препараты – надолол, соталол и атенолол наоборот плохо абсорбируются, незначительно выражен пресистемный метаболизм, незначительная связь с белками, мало проникают через ГЭБ, длительный период полувыведения. Фармакодинамическая особенность препаратов этой группы при стенокардии обусловлена способностью блокирования влияния симпатической нервной системы на сердце, что приводит к снижению работы сердца и понижению потребления миокардом кислорода, также снижается ЧСС, что приводит к уменьшению сократительной функции миокарда. Данные эффекты приводят к увеличению конечного диастолического давления в левом желудочке и уменьшению сердечного выброса. Уменьшение сократимости миокарда. Торможение центральных адренергических влияний, антирениновое действие вызывают снижение систолического и затем диастолического давления.