Клиническая фармакология нестероидных противовоспалительных препаратов

Клиническая фармакология нестероидных противовоспалительных препаратов

В статье рассматривается клиническая фармакология нестероидных противовоспалительных препаратов, особенности фармакокинетики и фармакодинамики, представлена классификация препаратов.

Авторы публикации

Рубрика

Фармация и фармакология

Журнал

Журнал «Научный лидер» выпуск # 27 (72), июль ‘22

Дата публицакии 30.06.2022

Поделиться

Противовоспалительные нестероидные препараты это группа медикаментов, которые влияют на патофизиологию воспаления наразличных этапах: альтерация, экссудация, деструкция микроциркуляции, пролиферация. Вызывая угнетения патологичного проявления воспалительной реакции, помогают организму восстановить баланс работы систем. Классификация НПВП делит их на две большие фармакологические группы: по химическому происхождению  нестероидные и стероидные, и по виду применения местного и резорбтивного воздействия.

Влияют НПВП на следующие этапы формирования воспалительного ответа [1, с. 320]:

  1. Блокируют деструктивные изменения единства клеточных и субклеточных мембранных структур. Нивелируют нарушение работы митохондрий по продуцированию продуктов биоокисления, сдерживают накопление недоокисленных продукты обмена молочной и пировиноградной кислот, что позволяет выравнивать ацидоз. Снижают риски по повреждающему действию лизосомальных мембран и выходу во внешние пространство агрессивных  ферментов, в результате чего останавливаются процессы протеолиза, гликолиза и липолиза.
  2. Контролирование микроциркуляции в участке воспаления. Выход жидкой части плазмы в воспаленные ткани усиливается и клинически это проявляется отеком ткани. Отечная ткань приводит к сдавливанию артериол и капилляров и рушится физиология микроциркуляции. НПВП ослабляют  агрегацию тромбоцитов, за счет блока циклооксигеназы (ЦОГ) и способствуют восстановлению нарушенного кровообращения.
  3. Снижают выброс медиаторов, отвечающих за воспалительную реакцию: гистамин, кинины, брадикинины, простагландины. На клеточном уровне выравнивается патофизиология процесса воспаления. Таким образом НПВП обладают рядом свойств: противосплительным, анальгизирующим, жароснижающим и противоэкссудативным.

Разделение НПВП сточки зрения химической структуры [2, с. 28]:

  1. Производные салициловой кислоты.
  • ацетилсалициловая кислота (аспирин), ацелизин, натрия салицилат;
  • салициламид, метилсалицилат, месалазин.
  1. Производные пиразолона.
  • бутадион, трибузон.
  1. Производные антраниловой кислоты.
  • мефенаминовая кислота (мефенамовая кислота), флуфенамовая кислота.
  1. Производные индолуксусной кислоты.
  • индометацин (метиндол).
  1. Производные фенилуксусной кислоты.
  • диклофенак натрия (вольтарен).
  1. Производные фенилпропионовой кислоты.
  • ибупрофен (бруфен), кетопрофен.
  1. Производные нафтилпропионовой кислоты.
  • напроксен.
  1. Оксикамы.
  • пироксикам

Распределительный ряд по фармакодинамическим показателям НПВП (в порядке убывания).

1. Противовоспалительное фармакологическое действие: пироксикам, индометацин, диклофенак, напроксен, ацетилсалициловая кислота.

2. Обезболивающее фармакологическое действие: диклофенак, индометацин, пироксикам, напроксен, ацетилсалициловаякислота.

Фармакокинетические показатели НПВП.

1. Препараты  t1/2 = 2-5 ч, (быстро метабализируют и выводятся из организма,  требуют назначения до пяти раз в сутки): индометацин, диклофенак, аспирин

2. Препараты со средним периодом полувыведения, t1/2 = 8-12 ч, требуют назначения до трех раз в сутки: напроксен

  1. 3. Препараты длительного действия, у которых t1/2 = 24 ч и более (медленно выводятся из организма), требуют назначения один раз в сутки: бутадион, пироксикам

Показания к назначению НПВП [3, с.111]:

  1. Патологии простудного происхождения, в том числе ОРВИ, ОРЗ, гриппоподобные состояния (в основном используется при симптоматической терапии в комплексе с другими фармакологическими группами лекарств).
  2. Коллагеновые патологии: ревматизм, ревматоидный артрит, склеродермия (патогенетический и симптоматический виды терапии).
  3. Травматические деструкции тканей: миозит, неврит, бурсит.
  4. Воспалительные процессы со стороны дыхательной, мочевыделительной систем: бронхит, плеврит, пиелонефрит, гломерулонефрит.
  5. Лихорадка.

Основные нежелательные последствия при фармакотерапии НПВП:

  1. НПВП-гастропатии: выраженная тяжесть и ноющие, в период обострения режущие боли в эпигастрии, появления петехий и изъязвлений слизистой желудочно-кишечного тракта.
  2. Изменение формулы крови: агранулоцитоз, лейкопения, снижение агрегационной функции крови.

Список литературы

  1. Фокина Н.М. НПВП: системное и локальное применение (выбор специалиста)/ Н.М. Фокина, Е.Н. Дудник// Русский медицинский журнал. – 2013.- №6. -С 320- 321.
  2. Кукеса, В. Г. Клиническая фармакология нестероидных противовоспалительных средств / Под редакцией Ю.Д. Игнатова, В.Г. Кукеса, В.И. Мазурова. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010. - 262 c.
  3. Каратеев А.Е. Краткий курс истории НПВП/ А.Е. Каратеев, Ю.П. Успенский, И.Г. Пахомова и др.// Научно-практическая ревматология. – 2012. – №50(3). - С101-116.

Предоставляем бесплатную справку о публикации,  препринт статьи — сразу после оплаты.

Прием материалов
c по
Осталось 2 дня до окончания
Размещение электронной версии
Загрузка материалов в elibrary