Противовоспалительные нестероидные препараты это группа медикаментов, которые влияют на патофизиологию воспаления наразличных этапах: альтерация, экссудация, деструкция микроциркуляции, пролиферация. Вызывая угнетения патологичного проявления воспалительной реакции, помогают организму восстановить баланс работы систем. Классификация НПВП делит их на две большие фармакологические группы: по химическому происхождению нестероидные и стероидные, и по виду применения местного и резорбтивного воздействия.
Влияют НПВП на следующие этапы формирования воспалительного ответа [1, с. 320]:
- Блокируют деструктивные изменения единства клеточных и субклеточных мембранных структур. Нивелируют нарушение работы митохондрий по продуцированию продуктов биоокисления, сдерживают накопление недоокисленных продукты обмена молочной и пировиноградной кислот, что позволяет выравнивать ацидоз. Снижают риски по повреждающему действию лизосомальных мембран и выходу во внешние пространство агрессивных ферментов, в результате чего останавливаются процессы протеолиза, гликолиза и липолиза.
- Контролирование микроциркуляции в участке воспаления. Выход жидкой части плазмы в воспаленные ткани усиливается и клинически это проявляется отеком ткани. Отечная ткань приводит к сдавливанию артериол и капилляров и рушится физиология микроциркуляции. НПВП ослабляют агрегацию тромбоцитов, за счет блока циклооксигеназы (ЦОГ) и способствуют восстановлению нарушенного кровообращения.
- Снижают выброс медиаторов, отвечающих за воспалительную реакцию: гистамин, кинины, брадикинины, простагландины. На клеточном уровне выравнивается патофизиология процесса воспаления. Таким образом НПВП обладают рядом свойств: противосплительным, анальгизирующим, жароснижающим и противоэкссудативным.
Разделение НПВП сточки зрения химической структуры [2, с. 28]:
- Производные салициловой кислоты.
- ацетилсалициловая кислота (аспирин), ацелизин, натрия салицилат;
- салициламид, метилсалицилат, месалазин.
- Производные пиразолона.
- бутадион, трибузон.
- Производные антраниловой кислоты.
- мефенаминовая кислота (мефенамовая кислота), флуфенамовая кислота.
- Производные индолуксусной кислоты.
- индометацин (метиндол).
- Производные фенилуксусной кислоты.
- диклофенак натрия (вольтарен).
- Производные фенилпропионовой кислоты.
- ибупрофен (бруфен), кетопрофен.
- Производные нафтилпропионовой кислоты.
- напроксен.
- Оксикамы.
- пироксикам
Распределительный ряд по фармакодинамическим показателям НПВП (в порядке убывания).
1. Противовоспалительное фармакологическое действие: пироксикам, индометацин, диклофенак, напроксен, ацетилсалициловая кислота.
2. Обезболивающее фармакологическое действие: диклофенак, индометацин, пироксикам, напроксен, ацетилсалициловаякислота.
Фармакокинетические показатели НПВП.
1. Препараты t1/2 = 2-5 ч, (быстро метабализируют и выводятся из организма, требуют назначения до пяти раз в сутки): индометацин, диклофенак, аспирин
2. Препараты со средним периодом полувыведения, t1/2 = 8-12 ч, требуют назначения до трех раз в сутки: напроксен
- 3. Препараты длительного действия, у которых t1/2 = 24 ч и более (медленно выводятся из организма), требуют назначения один раз в сутки: бутадион, пироксикам
Показания к назначению НПВП [3, с.111]:
- Патологии простудного происхождения, в том числе ОРВИ, ОРЗ, гриппоподобные состояния (в основном используется при симптоматической терапии в комплексе с другими фармакологическими группами лекарств).
- Коллагеновые патологии: ревматизм, ревматоидный артрит, склеродермия (патогенетический и симптоматический виды терапии).
- Травматические деструкции тканей: миозит, неврит, бурсит.
- Воспалительные процессы со стороны дыхательной, мочевыделительной систем: бронхит, плеврит, пиелонефрит, гломерулонефрит.
- Лихорадка.
Основные нежелательные последствия при фармакотерапии НПВП:
- НПВП-гастропатии: выраженная тяжесть и ноющие, в период обострения режущие боли в эпигастрии, появления петехий и изъязвлений слизистой желудочно-кишечного тракта.
- Изменение формулы крови: агранулоцитоз, лейкопения, снижение агрегационной функции крови.
Список литературы
- Фокина Н.М. НПВП: системное и локальное применение (выбор специалиста)/ Н.М. Фокина, Е.Н. Дудник// Русский медицинский журнал. – 2013.- №6. -С 320- 321.
- Кукеса, В. Г. Клиническая фармакология нестероидных противовоспалительных средств / Под редакцией Ю.Д. Игнатова, В.Г. Кукеса, В.И. Мазурова. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010. - 262 c.
- Каратеев А.Е. Краткий курс истории НПВП/ А.Е. Каратеев, Ю.П. Успенский, И.Г. Пахомова и др.// Научно-практическая ревматология. – 2012. – №50(3). - С101-116.