Клиническая фармакология фторхинолонов

Клиническая фармакология фторхинолонов

В статье рассматривается клиническая фармакология фторхинолонов, их поколения, особенности фармакокинетики и фармакодинамики отдельных препаратов данной группы.

Авторы публикации

Рубрика

Фармация и фармакология

Журнал

Журнал «Научный лидер» выпуск # 28 (73), июль ‘22

Дата публицакии 05.07.2022

Поделиться

Хинолоны - обширная антибактериальная группа лекарственных средств, объединенные однотипным механизмом действия: ингибирование синтеза ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота) бактерии. Хинолоны избирательно блокируют один из важных ферментов бактериальной клетке, ДНК-гиразу, которая отвечает за биосинтез и репликацию бактериальной ДНК [1,c. 25]. Основополагающим веществом группы хинолонов является налидиксовая кислота. Далее группа расширилась за счет появления оксолиновой, пипимедиевой и пиромидиевой кислот. Фармакокинетика данных препаратов имеет свои особенности: быстрый метаболизм, и соответственно элиминация, что снижает фармакологический эффект, ограниченный спектр действия (грамотрицательные энтеробактерии) и обуславливает применение в нефрологии и урологии. Для повышения активности и расширения спектра действия родилась идея встроить атом фтора в 6-е положение молекулы хинолина. Количество встроенных атомов фтора в молекуле хинолона определяет и название препаратов [2, c.251]:

Монофторированные: ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, руфлоксацин, эноксацин

Дифторированные: ломефлоксацин, спарфлоксацин)

Трифторированные: флероксацин, тосуфлоксацин.

В зависимости от количества атомов фтора, включенных в молекулу хинолонов, различают

За десятилетия лет клинического использования фторхинолоны заняли ведущее место в нише антибактериальных средств. Они является серьезной альтернативой высокоактивным, но высокотоксичным антибиотикам при лечении инфекций тяжелого течения и различного генеза. Высокая биодоступность, сверхширокий спектр терапевтической активности. Более изученными сточки  зрения клинической фармакологии и часто назначаемыми являются монофторированные фторхинолоны.

Ципрофлоксацин стандартный препарат группы фторхинолонов.

Норфлоксацин – его особенность, наибольшая эффективность при приеменении в нефрологии, урологии, гастроентерологии.

Офлоксацин –хинолон II поколения, с наиболее выраженным терапевтическим действием в отношении пневмококков и хламидий.

Пефлоксацин – очень хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер, но немного проигрывает по фармакологической активности предыдущим фторхинолоном.

Левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина, хинолон III поколения, или как называют «респираторный», «легочный» хинолон. Отличие: эффиктивнее, чем хинолоны II поколения, выше активность против пневмококков (включая пенициллинорезистентные штаммы), микоплазм и хламидий. Левофлоксацин создан из рацемической смеси двух изомеров фторхинолона и офлоксацина (активной части – левовращающей и неактивной – правовращающей). Левофлоксацин дублирует характерные черты рацемата – офлоксацина, но при этом проявляет больший терапевтический эффект в отношении грамположительных бактерий и циркулирует более пролонгировано в организме. Это расширяет назначения и позиционирует его для терапии не только респираторных инфекций, но и при инфицировании мочеполовой сферы, и в дерматологии.

Моксифлоксацин – превосходит хинолоны II поколения по антипневмококковой активности (в том числе и штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), действует на неспорообразующие анаэробы. Опубликованные исследовательские анализы  по клинической фармакологии моксифлоксацина говорят о его высокой терапевтической эффективности при использовании терапевтических схем в нефрологии, урологии и гинекологии.

Антипневмококковая эффетивность фторхинолонов таких, как моксифлоксацина, гемифлоксацина, гатифлоксацина позволяет рассматривать их с позиции химиотерапии I ряда (препараты выбора) для терапии инфицированных патологий верхних и нижних дыхательных путей, особенно при остром и опасном течении.

Ранние фторхинолоны назначаются чаще: ципрофлоксацин, офлоксацин, норфлоксацин. Из поздних (новых) фторхинолонов применяются чаще  моксифлоксацин и левофлоксацин.

Ограничивает применение других новых фторхинолонов (грепафлоксацин, клинафлоксаци, тровафлоксацин) выраженные нежелательные эффекты. В Российской Федерации зарегистрировано большое количество наименований фторхинолонов: ципрофлоксацин примерно 40, офлоксацин – 19, норфлоксацин – 9 торговых названий. Такое количество торговых наименований создает трудности, как для врача, так и для провизора, при проведении фармацевтического консультирования и информирования.

Преимущества фторхинолонов: наличие у ряда препаратов не зависимо от поколений двух лекарственных форм (пути введения: внутрь и парентерально). Это позволяет использовать «ступенчатую терапию» (последовательное лечение): начало терапии парентеральное и далее по возможности переход на внутренний прием препарата [3, c. 70].

Список литературы

  1. Сидоренко С.В. Фторхинолоны: свойства и клиническое применение/ С.В. Сидоренко// Трудный пациент. – 2011. – №9(5). – С. 21-27.
  2. Страчунский Л.С. Моксифлоксацин -фторхинолон нового поколения с широким спектром активности (обзор литературы)/ Л.С. Страчунский, В.А.Кречиков // Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия. -2001.- Т.3. №3. - С.243-260.
  3. Антропова Г.А. Фармацевтическое информирование: фокус на фторхинолоны/ Г.А. Антропова, Т.И. Оконенко // Вестник НовГУ. - 2021. -№3 (124). – С. 65-72.

Предоставляем бесплатную справку о публикации,  препринт статьи — сразу после оплаты.

Прием материалов
c по
Осталось 6 дней до окончания
Размещение электронной версии
Загрузка материалов в elibrary